Levomenthol 6.25mg/5ml oral solution

ABSTRACT Intranasal dosage forms improve the bioavailability and absorption of active pharmaceutical ingredients, particularly those of plant origin, enhancing their anti-inflammatory, antioxidant, neuroprotective, and anti-allergic effects. However, the poor solubility and stability of some plant-derived components are challenges that can be mitigated through the use of nanocarriers, liposomes, and other advanced drug delivery systems. The combination of nasal drug delivery with plant-derived components is a promising strategy for the treatment of nasal diseases, central nervous system disorders, and chronic diseases, potentially increasing clinical efficacy and expanding the therapeutic possibilities of these dosage forms. The aim of the study is to determine the profile of an intranasal biopreparation with plant-derived components based on an analysis of the range of medicinal products available on the pharmaceutical market of Ukraine, as well as the results of a survey of healthcare professionals and patients, and to justify the feasibility of pharmaceutical development of intranasal drug products based on biotechnologically derived raw materials. Materials and Methods. The study is based on an analysis of scientific literature, instructions for medical use of intranasal drugs, data from the State Register of Medicinal Products of Ukraine, the Compendium information resource, as well as the results of a sociological survey of respondents (physicians and pharmacists). Systemic-analytical and mathematical-statistical methods were applied. Results and Discussion. In recent years, nasal drug administration as a non-invasive route of drug delivery has attracted considerable attention. Traditional methods of drug administration – oral and injectable – despite their widespread use in clinical practice, have certain disadvantages, particularly regarding the rate of drug absorption, duration of action, and associated adverse effects. Oral drug administration is influenced by digestion and absorption processes in the gastrointestinal tract, moreover, some active ingredients undergo first-pass hepatic metabolism, which reduces their therapeutic efficacy. Injectable administration, although bypassing the gastrointestinal tract, is associated with pain, risk of infection, and reduced patient adherence to treatment. In contrast, the nasal cavity, which serves as a direct pathway to the brain and systemic circulation, facilitates rapid and efficient drug absorption, making it particularly suitable for the treatment of neurological and respiratory diseases. We have established that as of April 1, 2026, the pharmaceutical market of Ukraine includes 187 trade names of medicinal products belonging to group R01 «Nasal preparations». An analysis of the range of nasal drugs available on the Ukrainian pharmaceutical market showed that only five drugs contain plant-derived components. In the majority of products, these components are combined with decongestants (vasoconstrictors) or serve an auxiliary function. The analysis of the composition of drugs in group R01 revealed that the most common plant-derived components are menthol (levomenthol), camphor, eucalyptol, lavender essential oil, and thymol. This justifies the existence of a therapeutic niche and the feasibility of pharmaceutical development of new combination drugs that combine active pharmaceutical ingredients of synthetic and plant origin. Furthermore, the possibility of creating accessible domestic raw materials through biotechnological methods of obtaining phytosubstances has been analyzed, which allows overcoming the problem of import dependence for this valuable medicinal raw material. In order to determine the profile of an intranasal biopreparation, we conducted an anonymous survey of 100 healthcare professionals from healthcare facilities of various ownership forms. The questionnaire contained 15 questions concerning the prescription of intranasal drugs of different dosage forms, common diagnoses, pharmacotherapeutic groups, criteria for choosing products, side effects, and expected properties of a combination-action spray. Professionals reported that patients most frequently present with acute respiratory viral infection (30%) and allergic rhinitis (25%). According to the survey results, in consulting and prescribing practice, preference is given to vasoconstrictor or combination drugs. The main criteria for choosing an intranasal drug, according to the survey, are speed of onset of effect (33%), duration of action (14%), and convenience of the dosage form (13%). The most common patient complaint is addiction to decongestants (vasoconstrictors) with long-term use (55.3%). It was found that professionals most often recommend nasal sprays (44%) and drops (17%). Despite the wide range of medicinal products in group R01, the needs of professionals and patients regarding the expected properties of intranasal drugs, as identified in the survey, remain unmet. Conclusions. Diseases of the upper respiratory tract create a consistently high demand for intranasal drugs. Both patients (43%) and specialists (44%) prefer nasal sprays due to their convenience and dosing accuracy. This substantiates the existence of a therapeutic niche and the feasibility of the pharmaceutical development of new combined medicinal products that integrate synthetic and plant-derived active pharmaceutical ingredients. The possibility of creating accessible domestic raw materials through biotechnological methods for obtaining phytosubstances has been analyzed, allowing for the mitigation of import dependence regarding valuable medicinal raw materials.Інтраназальні лікарські форми покращують біодоступність та всмоктування активних фармацевтичних інгредієнтів, зокрема рослинного походження, посилюючи їхню протизапальну, антиоксидантну, нейропротекторну та протиалергійну дію. Однак погана розчинність та стабільність деяких компонентів рослинного походження є проблемами, які можна пом’якшити за допомогою наноносіїв, ліпосом та інших передових систем доставки. Поєднання назальної доставки ліків із компонентами рослинного походження є перспективною стратегією для лікування захворювань носа, центральної нервової системи та хронічних захворювань, що потенційно підвищує клінічну ефективність та розширює терапевтичні можливості цих лікарських форм. Мета роботи – визначити профіль інтраназального біопрепарату з компонентами рослинного походження на основі аналізу асортименту лікарських засобів, представлених на фармацевтичному ринку України, а також результатів опитування фахівців і пацієнтів, обґрунтувати перспективність фармацевтичної розробки інтраназальних лікарських засобів на основі сировини біотехнологічного походження. Матеріали та методи. Дослідження базується на аналізі наукової літератури, інструкцій для медичного застосування інтраназальних ЛЗ, даних Державного реєстру ЛЗ України та інформаційного ресурсу Сompendium, а також на результатах соціологічного опитування респондентів (лікарів та фармацевтів). Застосовано системно-аналітичний та математико-статистичний методи. Результати та обговорення. Останніми роками назальне введення ліків як неінвазивний шлях доставки лікарських засобів привертає до себе значну увагу. Традиційні методи введення – пероральний та ін’єкційний, незважаючи на їх широке застосування в клінічній практиці, мають певні недоліки, зокрема щодо швидкості всмоктування препарату, тривалості дії та супутніх побічних ефектів. На пероральне введення ліків впливають процеси травлення та всмоктування в шлунково-кишковому тракті, крім того, деякі активні інгредієнти піддаються печінковому метаболізму першого проходження, що знижує їхню терапевтичну ефективність. Ін’єкційне введення, хоч і оминає шлунково-кишковий тракт, пов’язане з болем, ризиком інфекції та зниженням дотримання пацієнтом режиму лікування. Натомість носова порожнина, яка слугує прямим шляхом до мозку та системного кровообігу, сприяє швидкому й ефективному всмоктуванню ліків, що робить її особливо придатною для лікування неврологічних та респіраторних захворювань. Нами встановлено, що станом на 01 квітня 2026 на фармацевтичному ринку України зареєстровано 187 торговельних найменувань (ТН) ЛЗ, що належать до групи R01 «Засоби, що застосовуються при захворюваннях порожнини носа». Аналіз асортименту назальних ЛЗ, представлених на фармацевтичному ринку України, показав, що лише п’ять ЛЗ містять компоненти рослинного походження. У більшості ж препаратів вони поєднуються з деконгестантами (судинозвужувальними засобами) або виконують допоміжну функцію. В результаті аналізу складу ЛЗ групи R01 встановлено, що найпоширенішими компонентами рослинного походження є ментол (левоментол), камфора, евкаліптол, ефірна олія лаванди та тимол. Це обґрунтовує наявність терапевтичної ніші та доцільність фармацевтичної розробки нових комбінованих ЛЗ, що поєднують активні фармацевтичні інгредієнти синтетичного та рослинного походження. До того ж проаналізовано можливість створення доступної вітчизняної сировини завдяки біотехнологічним методам отримання фітосубстанцій, що дозволяє подолати проблему імпортозалежності щодо цієї цінної лікарської сировини. З метою визначення профілю інтраназального біопрепарату нами було проведено анонімне опитування 100 фахівців закладів охорони здоров’я різних форм власності. Анкета містила 15 питань, що стосувалися призначень інтраназальних лікарських засобів різних лікарських форм, поширених діагнозів, фармакотерапевтичних груп, критеріїв вибору засобів, побічних ефектів та очікуваних властивостей спрею комбінованої дії. Фахівці зазначили, що найчастіше хворі звертаються з гострою респіраторною вірусною інфекцією (30%) та алергічним ринітом (25%). За результатами опитування у практиці консультування та призначення перевага надається судинозвужувальним або комбінованим препаратам. Основними критеріями вибору інтраназального лікарського засобу, згідно з опитуванням, є швидкість настання ефекту (33%), тривалість дії (14%) та зручність лікарської форми (13%). Найпоширенішою скаргою пацієнтів є звикання до деконгестантів (судинозвужувальних засобів) у разі тривалого застосування (55,3%). Встановлено, що фахівці найчастіше рекомендують назальні спреї (44%) та краплі (17%). Незважаючи на широкий асортимент лікарських засобів групи R01, залишаються незадоволеними потреби фахівців і пацієнтів щодо очікуваних властивостей інтраназальних препаратів, які були визначені в ході анкетування. Висновки. Захворювання верхніх дихальних шляхів формують стабільно високий попит на інтраназальні ЛЗ. Як пацієнти (43%), так і фахівці (44%) віддають перевагу назальним спреям завдяки їхній зручності та точності дозування. Це обґрунтовує наявність терапевтичної ніші та доцільність фармацевтичної розробки нових комбінованих ЛЗ, що поєднують активні фармацевтичні інгредієнти синтетичного та рослинного походження. Проаналізовано можливість створення доступної вітчизняної сировини завдяки біотехнологічним методам отримання фітосубстанцій, що дозволяє подолати проблему імпортозалежності щодо цінної лікарської сировини

Abstract licence: CC BY

Objective To determine whether 3% w/w levomenthol added to ibuprofen gel (5% w/w) improves its efficacy compared with ibuprofen gel alone or diclofenac gel (1.16%) for the treatment of soft-tissue injuries. Methods A total of 182 patients with acute soft-tissue injuries participated in a randomised, single-blind, single-dose study to assess the efficacy and safety of three topical analgesic gels. Efficacy was assessed as the score change in a numeric rating scale for pain. Results The median time to significant pain relief was 20 minutes for the ibuprofen/levomenthol and diclofenac gels but 25 minutes for ibuprofen gel. At 2 hours, significantly more patients treated with ibuprofen/levomenthol gel reported a cooling sensation (45.8%) compared with diclofenac (16.4%) or ibuprofen (14.7%) gels, and both ibuprofen/levomenthol and diclofenac gels provided significantly more effective global pain relief compared with ibuprofen gel. Few adverse events and no serious adverse events related to study medication were recorded. Conclusions Although all gels effectively relieved pain, both ibuprofen/levomenthol and diclofenac gels provided superior global pain relief compared with ibuprofen gel, with a shorter median time to significant pain relief. Only ibuprofen/levomenthol gel provided cooling for up to 2 hours. None of the gels were associated with serious safety concerns. EudraCT No 2015-005240-33 EU Clinical Trials Register URL: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search

Abstract licence: CC BY-NC 4.0